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雙醋瑞因(Diacerein Capsules)原料及膠囊
【通用名稱】雙醋瑞因
【英文名】Diacerein Capsules
【注冊分類】化藥3+4
【分子式 】C19H12O8
【適應癥】用于治療退行性關節疾?。ü顷P節炎及相關疾?。?。國內研究顯示,本品可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2~4周后開始顯效,4~6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥,療效至少可持續1個月(后續效應)。
【項目簡介】
1、藥理作用及臨床作用
雙醋瑞因為骨關節炎IL-1的首要抑制劑。經細胞實驗及動物實驗證實,本品的藥理作用主要有(1)本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用;(2)不抑制前列腺素和成;(3)對骨關節炎有延緩疾病進程的作用。藥代動力學研究表明,在動物和人體內,口服的雙醋瑞因在進入體循環前經脫乙?;饔贸苫钚源x產物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時間約為2.4小時,血漿蛋白結合率大于99%,血漿半衰期約為4.2小時,本品表觀生物利用度為35%-56%。代謝產物大黃酸主要經腎臟排泄,小部分也經膽汁排泄。
本品的毒理作用試驗表明,小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍,狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍(按體表面積給藥量計算)。亞急性、慢性和胎兒毒性實驗,生育力實驗,圍產期和產后毒性實驗,致癌和致畸實驗均表明雙醋瑞因具有良好的安全性。
本品在臨床上的適應癥為用于治療退行性關節疾?。ü顷P節炎及相關疾?。?; 國內研究顯示,本品可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效,4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥,療效至少可持續1個月(后續效應)。
2、臨床應用
用法用量為,口服。一次240mg—480mg(1—2片),一日3次,或遵醫囑。根據病人病情,連續服用4—12周,如有必要在醫長期治療(不短于3個月):每日1-2次,每次1粒,餐后服用。由于服用雙醋瑞因的首2周可能引起輕度腹瀉,因此建議在治療的首4周每日1粒,晚餐后服用?;颊邔λ幬镞m應后,劑量便應增加至每日2次,餐后口服。醫生應根據療效來決定治療時間,但療程不應短于3個月。臨床實驗中,患者曾連續服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進行長期治療,應每6個月進行一次包括肝臟生化酶在內的全面血液及尿液化驗。由于本品起效慢(于治療后2-4周顯效)以及良好的胃腸道耐受性,建議在給藥的首2-4周可與其它止痛藥或非甾體類抗炎藥聯合應用。本品的不良反應為輕度腹瀉是應用雙醋瑞因治療最常見的副作用(發生率約7%),一般會在治療后的最初幾天內出現,多數情況下會隨著繼續治療而自動消失。上腹疼痛的發生率為3-5%,惡心或嘔吐則少于1%。服用雙醋瑞因偶爾會導致尿液顏色變黃,這是本品的特性,無任何臨床意義。本品不能用于已知對雙醋瑞因過敏或有蒽醌衍生物過敏史的患者。對曾出現過腸道不適(尤其是過敏性結腸)的患者,必須考慮使用雙醋瑞因的益處及相對風險。腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學,因此建議在這種情況下(肌肝清除率<30ml/min)減少劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率(大約24%);另一方面,嚴重的營養不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應(例如加速腸道轉運)的發生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關,在禁食或攝入食物很少時,服用本品會增加副反應的發生率。瀉藥不應和雙醋瑞因共同服用。孕婦及哺乳期婦女用藥,雖然動物實驗并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性,但雙醋瑞因不應在懷孕期間服用。同時,哺乳期婦女不應服用雙醋瑞因,因曾有少量雙醋瑞因衍生物進入母乳的報告。 雙醋瑞因不可用于15歲以下兒童,因為此年齡組未進行任何臨床實驗。超過70歲,并且伴有嚴重腎功能不全(肌肝清除率10-30ml/min)的老年患者,須劑量減半或遵醫囑。在服用改善腸道轉運和(或)腸道內容物性質的藥物時,禁服本藥。為提高雙醋瑞因的生物利用度應避免同時服用含有氫氧化鋁和(或)氫氧化鎂的藥物。服用雙醋瑞因后會增加使用抗生素和(或)化學療法的病人患小腸結腸炎的可能性,因為抗生素和化學療法會影響腸道的菌群。意外或自發過量服用雙醋瑞因會導致腹瀉。無特殊解決方法。若腹瀉持續,需請醫生處理。緊急處理時需反復檢測體內的水和電解質平衡。
【國內研究開發狀況】
由于其開難度大、品種新和獨特的療效,目前國內尚未批準該原料藥及其制劑,只有浙江一家企業申報其雙醋瑞因原料,廣東一家企業申請其雙醋瑞因口服固體制劑,2008年剛受理,尚未批準臨床。原料藥為化學新藥注冊分類3申報。
國內已批準有進口的雙醋瑞因膠囊, 為昆明積大進口分裝,2009年底價銷售額近4000萬,商品名為“安必丁”,規格為50mg/粒,10粒/盒,進口藥品注冊證號為H20050031,生產企業為阿根廷TRB Pharma S.A.,零售價約50元/盒。安必丁是瑞士贊貝臣制藥有限公司(TRB CHEMEDICA)全球原研的IL-1抑制劑,其在中國的專利保護期到2012年底(國家專利號:ZL 92 1 15357.0 ,國際專利主分類號:C07C 69/95)。作用機理獨特,安必丁作為OA病程中促軟骨分解核心因子IL-1的抑制劑,通過對細胞內信號傳導途徑的阻滯,從軟骨降解反應的源頭來抑制IL-1誘導的炎癥級聯反應,從而阻止軟骨被破壞,同時具促進軟骨合成及修復作用,不僅能夠緩解患者的癥狀,而且能夠明顯延緩骨關節炎的病情進展。安必丁不影響前列腺素的合成,因此不具有損害胃粘膜的副作用,明顯優于非甾體類抗炎藥。安必丁為膠囊劑,患者服用方便,長期服用毒副作用小。歐洲曾進行了507例患者為期三年的隨機、雙盲的臨床實驗,結果表明安必丁耐受性好,毒副作用小。安必丁屬治療OA的新概念,是世界首創的IL-1抑制劑,從源頭抑制炎癥的發生。
【項目進度及合作方式】 目前,已完成該品的原料藥的小試合成研制工作。
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