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鹽酸瑞伐拉贊原料及片劑

【通用名稱】鹽酸瑞伐拉贊
【英文名稱】Revaprazan Hydrochloride
【cas號】178307-42-1
【化學名稱】4-【3,4-二氫-1-甲基-2(1H)-異喹啉基】-N-(4-氟苯基)-5,6-二甲基-2-嘧啶胺鹽酸鹽


【英文化學名】5,6-Dimethyl-2-(4-fluorophenylamino)-4-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)pyrimidine hydrochloride
分子式】C22H23FN4HCl
分子量】398.91
劑型及規格】100mg、200mg
注冊類別】化藥3類

【適應癥】鹽酸瑞伐拉贊用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍
【項目簡介】
1、 藥理作用
鹽酸瑞伐拉贊(Revaprazan)為酸泵拮抗劑(也稱為可逆性質子泵抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑,P-CABs)。與傳統的PPI不同,P-CAB是通過競爭性抑制質子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用,是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥鹽酸瑞伐拉贊抑酸效果和質子泵活化情況無關,臨床上可明顯減少夜間酸突破的發生。 P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數高和在低pH值時穩定的特點。在酸性環境下,P-CABs立刻離子化,離子化形式通過離子型結合抑制H+、 K+ -ATP 酶,不需要集中于胃壁細胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃內pH值,離解后酶活性恢復。人和動物口服后能吸收迅速,達到血漿濃度的峰值。臨床和動物實驗表明, P-CABs比PPI或H2 受體阻滯劑起效更快,升高pH的作用更強。鹽酸瑞伐拉贊(revaprazan)對H+、 K+ -ATP酶的選擇性比Na+、K+ -ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時P-CABs對其他的酶影響很小,對機體生理功能影響小。
2、 國內外上市情況
鹽酸瑞伐拉贊是由韓國柳韓(yuhan)公司開發并擁有自主知識產權,目前,葛蘭素史克(Glaxo Smith Kline)已經獲得了該藥在韓國和超前之外的世界范圍的開發和市場化許可。鹽酸瑞伐拉贊在2007年獲韓國FDA批準上市用于治療十二指腸潰瘍和胃炎。該藥治療胃潰瘍的適應癥已完成臨床Ⅲ期研究,治療胃食管反流癥、功能性消化不良以及根除幽門螺桿菌的適應癥也已進入臨床Ⅱ期研究.而在英國,該藥由葛蘭素史克負責開發,其治療胃食管反流病適應癥的研究已進入Ⅰ期臨床階段。目前國內尚未上市。
3、市場前景
目前隨著我國社會發展,環境變遷,人口結構以及人們生活方式的變化,主要因吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激等引起的消化性潰瘍發病率逐漸增高,成為一種常見病和多發病,給患者帶來極大的痛苦,導致患者生活質量下降?;谶@些原因,消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關注和重視,因此開發生產安全有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關注,并成為目前藥物研究開發的重點和熱點之一。鹽酸瑞伐拉贊是新一代可逆質子泵抑制劑,也是全球唯一上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。用于治療十二指腸潰瘍/胃炎和胃潰瘍.
鉀離子競爭性抑制劑的最主要和重要的優勢是:
1)起效迅速,一般在1 h左右即能達到血藥濃度峰值。因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點,而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面,也具有重要的臨床意義。
2)藥效與口服劑量呈線性關系,意味著可通過調節藥物劑量以提供最佳的胃酸控制水平,從而滿足不同患者的個體化治療,用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過多有關的疾病。
綜合來看,依托胃藥領域十分巨大的用藥人群,及瑞伐拉贊本身良好的治療作用和較少的副作用,其在這一領域的潛力是非常巨大的!
【專利情況】化合物專利2015年到期。
【研發進度】完成藥學研究,待報臨床。
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